Протонекс в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению протонекса в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток протонекса, взаимодействие с другими лекарствами, применение протонекса (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Протонекс
Международное название: Пантопразол
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A02 Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний
A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
A02B C Ингибиторы "протонного насоса"
Фарм. группа:
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Код АТС А02ВС02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета.

Состав протонекса в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество протонекса

пантопразол натрия сесквигидрат 45,10 мг, эквивалентно пантопразолу 40 мг

пантопразол натрий сесквигидраты 45,10 мг, 40 мг пантопразолға баламалы

Вспомогательные вещества в протонексе

натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон (Коллидон CL), повидон K-90, повидон K-25, кальция стеарат, тальк, оболочка: гипромеллоза Е-5, полиэтиленгликоль 400, тальк, кишечное покрытие: эудрагит L 30 D- 55 **, триэтил цитрат, титана диоксид Е 171, тальк, железа (III) оксид желтый E172
сусыз натрий карбонаты, маннитол, кросповидон (Коллидон CL), повидон K-90, повидон K-25, кальций стеараты, тальк, қабық: гипромеллоза Е-5, полиэтиленгликоль 400, тальк, ішектік жабынды: эудрагит L 30 D- 55 **, триэтил цитраты, титанның қостотығы Е 171, тальк, темірдің (III) сары тотығы E172

Показания к применению таблеток протонекса

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированные с Helicobacter pylori
  • синдром Золлингера-Эллисона
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь I-II стадии
  • пептическая язва неуточненной локализации
  • асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, оның ішінде Helicobacter pylori-мен ассоциацияланған
  • Золлингер-Эллисон синдромында
  • гастроэзофагеальды рефлюксті аурудың ІІ-ІІІ сатысында
  • орны нақтыланбаған пептидтік ойық жараларда

Противопоказания протонекса в таблетках

  • гиперчувствительность к компонентам препарата
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность
  • детский возраст до 18 лет
  • препарат компонеттеріне аса жоғары сезімталдық
  • бауыр және бүйрек қызметтерінің ауыр жеткіліксіздігі
  • 18 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия таблеток протонекса

  • диарея
  • сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор,повышение активности печеночных ферментов
  • головная боль, астения, головокружение, сонливость, бессонница
  • нервозность, депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах
  • сыпь, крапивница, ангионевротический отек, кожный зуд, реакции анафилаксии, в единичных случаях анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсеобилизация
  • гипергликемия, миалгия, лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия
  • лейкопения, в единичных случаях тромбоцитопения
  • отеки, повышение температуры тела
  • диарея
  • ауыз ішінің құрғауы, тәбеттің жоғарылауы, жүректің айнуы, кекіру, құсу, метеоризм, іштің ауыруы, іш қату, бауыр ферменттерінің белсенділігі жоғарылауы
  • бас ауыру, астения, бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық
  • ашушаңдық, депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, көрудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы
  • бөртпе, есекжем, ангионевротикалық ісіну, тері қышынуы, анафилаксия реакциялары, бірен-саран жағдайларда анафилактикалық шок, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, фотосенсеобилизация
  • гипергликемия, миалгия, қызба, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия
  • лейкопения, бірен-саран жағдайларда тромбоцитопения
  • ісінулер, дене температурасының жоғарылауы

Особые указания к применению

Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение). Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически.

Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности, режим дозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов, при увеличении уровня печеночных трансаминаз - прекратить применение препарата.

Беременность и период лактация
При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Каких-либо эффектов на способность вождения и работы с механизмами не отмечено
Емді бастар алдында өңештің және асқазанның қатерлі аурулары бар-жоғы анықталуы керек (симптоматикалық жақсару дұрыс диагноз қоюды және емдеуді кейінге шегеруі мүмкін). Рефлюкс ауруының диагнозы эндоскопиялық тұрғыдан нақтылануға тиіс.

Ойық жаралы емес диспепсияға шалдыққан емделушілерге тағайындау ұсынылмайды. Егде науқастарда және бүйрек қызметі бұзылған кезде дозаны тәулігіне 40 мг арттырмау керек. Бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде дозалау тәртібі түзетілуі тиіс: 1 таблеткадан әрбір 2 күн сайын, бауыр ферменттерінің деңгейін бақылай отырып, бауыр трансаминазалары деңгейі ұлғаюында - препарат қолдануды тоқтату керек.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде препараттың ана үшін пайдасы ұрық үшін болуы мүмкін қаупінен басым болған кездегі қатаң көрсетілімдер бойынша ғана қолданылуы мүмкін. Емделу кезінде бала емізуді тоқтата тұрған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне қандай да бір әсері анықталмаған.

Дозировка и способ применения

Таблетки для приема внутрь. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - обычно 40 мг/сут, увеличение дозы до 80 мг/сут при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита. Продолжительность курса при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 14 дней, при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 4 нед.

Комбинированная эрадикационная антихеликобактерная терапия у больных язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки - по 40 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином или во время еды, не разжевывая и не разрушая целостности таблетки, запивая жидкостью) в сочетании с амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки); либо с метронидазолом (500 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Продолжительность курса эрадикационной терапии - 7 дней (максимально до 2 нед).
Ішке қабылдауға арналған таблеткалар. Асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, гастроэзофагеальді рефлюксті ауруларда – әдетте тәулігіне 40 мг, рефлюкс-эзофагиттің эрозиялы және ойық жаралы түрінде доза тәулігіне 80 мг дейін ұлғаяды. Он екі елі ішектің ойық жара ауруында курстың ұзақтығы – 14 күн, асқазанның ойық жара ауруы және гастроэзофагеальді рефлюксті ауруларда – 4 апта.

Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар науқастарда біріктірілген эрадикациялық антихеликобактериялы ем – тәулігіне 2 рет 40 мг-дан (таңғы ас алдында және кешкі ас алдында немесе тамақпен бірге, таблеткаларды шайнамай және бұзбай, сұйықтықпен іше отырып) амоксициллинмен (1000 мг тәулігіне 2 рет) және кларитромицинмен (500 мг тәулігіне 2 рет); болмаса метронидазолмен (500 мг тәулігіне 2 рет) кларитромицинмен (500 мг тәулігіне 2 рет) үйлесімде. Эрадикациялық ем курсының ұзақтығы - 7 күн (ең жоғарысы 2 аптаға дейін).

Взаимодействие с лекарствами

Возможно уменьшение pH-зависимой абсорбции кетоконазола и других лекарственных средств. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепамом, диазепамом, дигоксином, теофиллином, карбамазепином, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, фенитоином, варфарином, нифедипином, метопрололом, этанолом. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.
Кетоконазолдың және басқа дәрілік заттардың рН-тәуелді сіңуі азаюы мүмкін. Р450 цитохромның ферментті жүйесінің қатысуымен метаболизденетін препараттармен: феназепаммен, диазепаммен, дигоксинмен, теофиллинмен, карбамазепинмен, диклофенакпен, напроксенмен, пироксикаммен, фенитоинмен, варфаринмен, нифедипинмен, метопрололмен, этанолмен үйлеседі. Гормональді контрацептивтердің тиімділігіне ықпалын тигізбейді.

Передозировка протонексом в таблетках

Симптомы: не описаны.

Лечение: при случайной передозировке рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии.
Симптомдары: сипатталмаған.

Емдеу: кездейсоқ артық дозаланғанда демеуші және белгілеріне қарай ем ұсынылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70 - 80 % (средняя 77%). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - достигается через 2 - 4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Средний период полувыведения (T1/2) - 0,9–1,9 ч, объем распределения- 0,15 л/кг, клиренс составляет - 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация - время» (AUC), Cmax и биодоступность.

Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы.

Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты- деметилпантопразол (T1/2 - 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7-9 ч, при почечной недостаточности - увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.
Ішке қабылдағаннан кейін тез және толық сіңеді. Абсолюттік биожетімділігі -70-80 (орташа 77). Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына (Cmax) – 2-4 сағаттан соң жетеді (орташа алғанда 2,7 сағаттан соң). Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 98. Орташа жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 0,9-1,9 сағат, таралу көлемі – 0,15 л/кг, клиренсі – 0,1 л/сағ/кг құрайды. Гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өте әлсіз өтеді, емшек сүтіне бөлінеді. Антацидтерді немесе ас қабылдау «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданға (АUС), Cmax және биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

10-80 мг доза аралығында фармакокинетикасы дозаға байланысты (дозаны арттырғанда АUС және Cmax пропорционалды өседі). T1/2 және С1 мәні дозаға тәуелді емес.

Бауырда метаболизденеді (тотығу, деалкилдену, конъюгация). Р450 цитохром жүйесіне аффинділігі төмен, метаболизмінде көбіне СҮР3А4 және СҮР2С19 изоферменттері әсер етеді.

Негізгі метаболиттері – деметилпантопразол (T1/2 – 1,5 сағат) және 2 сульфатталған конъюгат. Көбінесе несеппен бірге (82) метаболиттер түрінде шығарылады, аздаған мөлшерде нәжістен табылады. Жинақталмайды. Бауыр циррозына шалдыққан науқастарда T1/2 7-9 сағатқа дейін артады, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде –елеусіз артады, бірақ негізгі метаболиттің T1/2 2-3 сағатқа жетеді. АUС және Cmax үлкен жастағы топтарда біршама жоғары.

Фармакодинамика

Как замещеный бензимидазол протонекс является избирательным ингибитором протонного насоса. Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму - циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2-2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения (40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%.

В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary - Miller), через 8 нед - у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут.

На протяжении 4–8 нед лечения уровень гастрина в плазме крови повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40–80 мг ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток.
Алмастырылған бензимидазол ретінде протонекс протонды сорғының іріктелген тежегіші болып табылады. Асқазанның париетальді жасушаларының өзекшелерінде жинақталады және белсенді түрге – циклды сульфенамидке трансформацияланады, ол Н+ - К+ - АТФазамен іріктеп өзара әрекеттеседі (ковалентті байланыс түзеді). Париетальді жасушалардың Н+ - К+ - АТФазасын тежейді, сутегі иондарының париетальді жасушалардан асқазан саңылауына өтуін бұзады және тұз қышқылының гидрофильді секрециясының соңғы сатысын бөгейді. Тұз қышқылының базальді және көтермеленген сөлінісін дозаға байланысты ұзақ уақыт бәсеңдетеді. Орташа тиімді дозаның мәні in vitro зерттеу кезінде 0,2-2,4 мг/кг шегінде тербеледі. Ең жоғары әсер тек күшті қышқыл (рН 3) ортада білінеді (өте жоғары рН мәндерінде тіпті белсенді емес күйінде қалады).

Helicobacter pylori қатысты антибактериялық белсенділігі бар және басқа препараттардың антихеликобактериялық әсерінің білінуіне ықпал етеді. Ең төмен бәсеңсітетін концентрация (ЕТБК) - 128 мг/л құрайды.

Бір рет қабылдағаннан кейінгі емдік әсері тез басталады және 24 сағат бойы сақталады. Симптоматикасының тез азаюын және он екі елі ішектегі ойық жараның жазылуын қамтамасыз етеді. 40 мг дозада қабылдаған кезде рН3 19 сағаттан астамға сақталады. 2 апта емдегеннен кейін (күн сайын 40 мг) дуоденальді ойық жараның толық жазылып бітуі науқастардың 89-да білінеді. 4 апта емделгеннен кейін (40 мг) емделушілердің 88-да асқазан ойық жарасының толық жазылғаны анықталды. Емдеуден кейін пептидтік ойық жараның қайталану жиілігі 55 құрайды.

Тәулігіне 40 мг дозада 4 апта бойы емделу ІІ-ІІІ сатыдағы (Savary – Miller бойынша) гастроэзофагеальды рефлюкс ауруы бар науқастардың 82-ның, 8 аптадан соң 92-ның толық ремиссиясын қамтамасыз етеді. І-ІІ сатыдағы гастроэзофагеальді рефлюксті ауруы (Vandeplas бойынша) бар 6-13 жастағы балалардың 57-да тәулігіне 20 мг дозада 4 апта емдегеннен кейін толық эндоскопиялық ремиссиясына қол жетеді. Емдеудің 4-8 апта бойына қан плазмасындағы гастриннің деңгейі 1,5 есе жоғарылайды. Демеуші ем (3 жылдан астам күн сайын 40-80 мг) ойық жара ауруы бар науқастарда энтерохромаффинге ұқсас (ЕСL) жасушалар санының аздап артуымен қоса жүрді.

Упаковка и форма выпуска

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 и 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан салынған. 1 және 2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.